治疗难治性类风湿性关节炎JAK抑制剂

Name:Baricitinib

CAS:-09-7

MF:C16H17N7O2S

MW:.4

ChemicalName:3-Azetidineacetonitrile,1-(ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]

pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-

Originator:IncyteCorporation

Developer:EliLilly;IncyteCorporation

Application:Antipsoriatics;Antirheumatics;Azetidines;Pyrazoles;Pyrimidines;Pyrroles;Smallmolecules

MechanismofAction:Januskinase1inhibitors;Januskinase-2inhibitors

Stage:APPROVEDPMDACHMP

Baricitinib(商品名Olumiant)是一种JAK1/JAK2双效抑制剂,用于自身免疫性疾病的治疗,该药目前已完成临床研究,在治疗类风湿性关节炎的很多指标上都超过了修美乐。

年,礼来/Incyte先后在美国、欧盟、日本提交了baricitinib治疗类风湿关节炎的上市申请,并在年2月获得欧盟批准上市。但是年4月收到FDA针对其JAK抑制剂baricitinib治疗中重度类风湿关节炎的完全回复信(CRL),意味着baricitinib的上市申请未能获得FDA批准。不过礼来/Incyte对FDA的这一结论表示不服,称会在与FDA进一步沟通的基础上尽快再次提交上市申请。

同时,Baricitinib还在开展治疗特应性皮炎以及全身性红斑狼疮的II期研究,一项治疗银屑病关节炎的III期研究将在年启动。

Baricitinib的结构式和参考合成路线:如下:

BaricitinibIntermediates中间体

Reference:WOA1/USA1.









































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